發(fā)布時(shí)間： 2023-02-19 點(diǎn)擊次數(shù)： 844次
利格列汀雜質(zhì)適用于治療2型糖尿病。單藥治療本品作為飲食控制和運(yùn)動(dòng)的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
利格列汀雜質(zhì)藥理作用：
1、利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑，DPP-4能夠降解腸促胰島素激素樣多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽(GIP)。利格列汀能夠升高活性腸促胰島素激素的濃度，以葡萄糖依賴(lài)性的方式刺激胰島素釋放，降低循環(huán)中的胰高血糖素水平。這兩種腸促胰島素激素都參與了葡萄糖穩(wěn)態(tài)的生理調(diào)節(jié)。
2、一天中腸促胰島素分泌維持較低的基礎(chǔ)水平，進(jìn)餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的條件下，GLP-1和GIP能增加胰腺-細(xì)胞胰島素的生物合成和分泌。此外，GLP-1還能減少胰腺α細(xì)胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量減少。
3、利格列汀能與DPP-4進(jìn)行可逆的結(jié)合，從而升高腸促胰島素激素濃度。利格列汀促進(jìn)胰島素的分泌作用呈葡萄糖依賴(lài)性，同時(shí)能減少胰高血糖素分泌，從而更好的調(diào)節(jié)體內(nèi)的葡萄糖平衡。
4、在體外，利格列汀在接近治療暴露水平下，能夠選擇性地與DPP-4結(jié)合，選擇性地抑制DPP-4，但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。心臟電生理在一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、陽(yáng)性對(duì)照、4-治療組交叉的研究中，36名健康受試者接受利格列汀5mg，利格列汀100mg(推薦劑量的20倍)，莫西沙星和安慰劑給藥。在推薦劑量5mg或100mg劑量，均未觀察到QTc的升高。在100mg劑量，利格列汀的峰血漿濃度水平大約是5mg劑量給藥后峰濃度的38倍。
利格列汀雜質(zhì)藥物過(guò)量：
1、如果發(fā)生利格列汀過(guò)量，即刻至醫(yī)院就診。還應(yīng)當(dāng)根據(jù)患者的臨床情況采取常用的支持措施（例如，清除胃腸道中未吸收的藥物，進(jìn)行臨床監(jiān)測(cè)，以及支持性治療）。利格列汀不太可能可以通過(guò)血液透析或腹膜透析清除。
2、在健康受試者中開(kāi)展的對(duì)照試驗(yàn)中，利格列汀單次給藥劑量達(dá)600mg（相當(dāng)于推薦日劑量的120倍），沒(méi)有與藥物劑量相關(guān)的臨床不良藥物反應(yīng)。在人類(lèi)中沒(méi)有600mg以上劑量的使用經(jīng)驗(yàn)。
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